Урсофальк капсулы 250 мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы, размером «0»; содержащие белый спрессованный порошок или гранул.

  Фармакотерапевтическая группа

  Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные. Урсодезоксихолевая кислота.

  Код АТХ А05АА02

  Состав

  Одна капсула содержит:

  активное вещество:

  • урсодезоксихолевая кислота 250 мг

  вспомогательные вещества:

  • крахмал кукурузный,
  • кремния диоксид коллоидный безводный,
  • магния стеарат,
  • титана диоксид (Е171),
  • желатин,
  • вода очищенная,
  • натрия лаурилсульфат.

  Показания

  • растворение холестериновых камней желчного пузыря
  • билиарный рефлюкс-гастрит
  • первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

  Передозировка

  При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты умень-шается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с фекалиями.

  Лечение: диареи симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.

  Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислотой (28-30 мг / кг / день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.

  Форма выпуска и описание

  По 25 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  По 1 и 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

  Особые указания

  В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели печени   АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и гамма-ГТ следует контролировать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности – у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

  При применении для растворения холестериновых желчных камней:

  Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и  лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.  

  Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках  или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, капсулы Урсофальк 250 мг применять не следует.

  Женщины при использовании капсул Урсофальк 250 мг для растворения холестериновых желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличить образование желчных камней.

  При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

  Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после прекращения лечения.

  У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может увеличиться зуд. В таких случаях доза капсул Урсофальк 250 мг должна быть уменьшена до одной капсулы Урсофальк 250 мг в день, а затем постепенно снова увеличена.

  В случае диареи, доза должна быть уменьшена, в случае персистирующей диареи, лечение должно быть прекращено.

  Беременность и период лактации

  Исследования на животных не показали влияние УДХК на фертильность. Исследования на людях о влиянии на рождаемость после лечения УДХК отсутствуют.

  Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Исследования на животных свидетельствуют о наличии тератогенного действия  в течение ранней фазы беременности. Не следует применять капсулы Урсофалька во время  беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только на фоне использования надежных средств контрацепции.

  Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, получающих Урсофальк капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности, должна быть исключена до начала лечения.

  Согласно нескольким подтвержденным случаям, концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелико; возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Не влияет.

  Рекомендации по применению

  Возрастные ограничения для применения капсул Урсофалька в дозировке  250 мг отсутствуют. Для пациентов, чья масса тела меньше 47 кг или пациентов, которым трудно глотать капсулы Урсофалька в дозировке 250 мг, доступны суспензии д/приема внутрь 250 мг/5мл. Перед применением капсул Урсофалька,  проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом. Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования: Для  растворения холестериновых желчных камней

  В суточной дозе 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

  • 2 капсулам  Урсофалька у пациентов  с массой тела до 60 кг
  • 3 капсулам  Урсофалька у пациентов с массой тела до  80 кг
  • 4 капсулам  Урсофалька у пациентов  с массой тела до 100 кг
  • 5 капсулам  Урсофалька у пациентов с массой тела свыше 100 кг

  Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед  сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Применять регулярно.

  Длительность лечения 6-24 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не сокращается, лечение продолжать не следует. Контроль эффек-тивности лечения осуществляется ультразвуковым  методом  исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.

  Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:

  Назначают по одной капсуле, Урсофалька ежедневно, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости вечером или перед сном.

  Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.

  Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):

  Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

  В первые 3 месяца лечения прием препарат следует разделить на протяжении дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать одни раз, вечером.

  Противопоказания

  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков, эмпиема желчного пузыря
  • непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)
  • частые эпизоды печеночных колик
  • рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни
  • нарушения сократимости желчного пузыря
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам
  • дети до 6 лет
  • дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи.

  Фармакология

  После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки посредством пассивного транспорта и в окончании подвздошной кишки посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60-80%. После абсорбции, желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами таурином и глицином, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60 %.

  В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время, наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.

  Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту.  Литохолевая кислота гепатотоксична и может вызвать паренхиматозные поражения печени у некоторых видов животных. У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется, перед тем как экскрецией с желчью или, в конечном итоге, с калом.

  Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.

  Взаимодействия

  Холестирамин, холестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до или после приема Урсофалька.

  Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

  В клиническом исследовании у здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг / день) и розувастатина (20 мг / день) привело к слегка повышенному уровню в плазме розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия вместе с другими статинами неизвестна.

  В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.

  Доказано, что урсодезоксихолевая  кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Смах) и площадь под фармакокинетической кривой - кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция у здоро-вых добровольцев.  Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кисло-ты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

  На основании представленных данных, а также результатов исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота, индуцирует энзимы 3А цитохрома Р450; тем не менее, по данным адекватного клинического исследования лекарственных взаимодействий, урсодез-оксихолевая кислота не вызывает выраженной индукции будесонида, который относится к субстратам цитохрома Р450 3А.  

  Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат,  увеличивают печеночную секрецию холестерина и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является контрэффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.

  Побочные действия

  Часто (≥1/100, но < 1/10 человек):

  • тестообразный стул
  • диарея

  Очень редко (< 1/10ˈ000 человек):

  • сильные боли в области живота, с правой стороны  во время лечения первичного билиарного цирроза
  • кальцинирование  желчных камней.
  • декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата.
  • крапивница.

  Условия хранения

  Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!