Парацетамол таблетки 200 мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

  Фармакотерапевтическая группа

  Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.

  Код АТС N02BE01

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  • парацетамол 200 мг,

  вспомогательные вещества:

  • повидон,
  • натрия кроскармеллоза,
  • стеариновая кислота,
  • крахмал картофельный.

  Показания

  Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза при: 

  • головной и зубной боли
  • остеоартрозе, артрите, люмбаго
  • ишиасе, остеохондрозе
  • невралгии, миалгии
  • алогодисменорее
  • лихорадочном синдроме при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.

  Передозировка

  Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5‑4,0 г/сут.

  Симптомы: выделяют 3 стадии развития интоксикации.

  1-я стадия (12 – 24 часа) характеризуется диспепсическими явлениями, симптомами раздражения желудочно-кишечного тракта, тошнотой, рвотой, потливостью.

  2-я стадия (2 ‑ 3 день) характеризуется тошнотой, рвотой, повышением уровня трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса до 2,0 – 2,5.

  3-я стадия (3 – 5 день) наблюдается у 20 % лиц с интоксикацией, характеризуется глубоким прогрессирующим некрозом гепатоцитов, тошнотой, неукротимой рвотой, желтухой, резким повышением трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса более 2,5. Появляются признаки печеночной недостаточности, гипогликемия, энцефалопатия, ступор, почечная недостаточность и миокардиодистрофия.

  Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Внутривенно начинают введение глюкозы (5 – 10 % раствор 200 – 400 мл). Вводят специфический антидот - N-ацетилцистеин (восстанавливает запасы глутатиона и устраняет его дефицит, при этом токсичный метаболит парацетамола нейтрализуется). 20 % раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 – 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать внутривенное введение нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1 – 2 единицы).При лечении интоксикации противопоказано проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из материала комбинированного на бумажной и картонной основе.

  Контурные безъячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповой упаковке.

  Особые указания

  Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 6 лет.

  Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

  Беременность и период лактации

  Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

  Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

  Не влияет на способность к управлению автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи. Взрослым назначают в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток) 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза – 4000 мг (20 таблеток). Детям в возрасте 6-9 лет (или с массой тела 22-30 кг) назначают в разовой дозе 200-250 мг (1 таблетка), максимальная разовая доза 300 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг (5-7,5 таблеток). В возрасте 9-12 лет (или с массой тела до 40 кг) назначают в разовой дозе 500 мг (2,5 таблетки), максимальная разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг (10 таблеток). В возрасте старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток), максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг (10-20 таблеток). Рекомендуемый интервал между приемами препарата 6-8 часов (не менее 4 часов). Максимальная продолжительность лечения для детей – 3 дня, для взрослых – не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего и 3 дней – при назначении в качестве жаропонижающего. Дальнейшее продолжение терапии возможно только после выполнения исследования периферической крови и функции печени.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к парацетамолу ил другим компонентам препарата
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • почечная и печеночная недостаточность
  • заболевания крови
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 6 лет.

  Фармакология

  После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 – 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 – 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

  В плазме около 10 – 15 % лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1 % принятой дозы).

  Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

  Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50 %) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30 %) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17 %). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

  Период полуэлиминации (T1/2,) парацетамола составляет 2 – 3 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится почками с мочой, 30,5 - 58,5 % в виде глюкуронида, 17,5 - 33,9 % – в виде сульфата, 4,5 – 6,1 % – в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4 - 5,9 % – в виде парацетамол-цистеина и 3,5 - 4,5 % – в неизмененном виде. Выводится в виде метаболитов с мочой.

  Взаимодействия

  При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

  Алкоголь также усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу, печень.

  При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

  При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

  Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, потенцирует гематотоксическое действие хлорамфеникола, ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

  При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

  При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

  Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

  Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

  Не рекомендуется одновременное применение с другими содержащими парацетамол препаратами.

  Побочные действия

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
  • гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут
  • тошнота, боль в эпигастрии
  • гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцтоз, панцитопения, метгемоглобинемия
  • нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза
  • понижение АД, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.