Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета.
- Главная
- Лекарства и БАДы
- Противогрибковые препараты
- Противогрибковые препараты для внутреннего применения
- Микосист
- Микосист 150 мг 1 шт.
Микосист 150 мг 1 шт.
*Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
*Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Характеристики
Форма выпуска:
КапсулыДозировка:
150 мгКоличество в упаковке:
1 штОтпускается:
По рецептуПроизводитель:
Gedeon RichterСтрана производитель:
КазахстанАктивное вещество:
Штрихкод:
2700000198414, 2700000231685, 5997001359198Микосист 150 мг 1 шт.
Аналоги 69
+ Все аналогиДействующее вещество: Флуконазол
Инструкция
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол.
Код АТХ J02AC01
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество:
- флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества:
- кремния диоксид коллоидный,
- магния стеарат,
- тальк,
- повидон,
- крахмал кукурузный,
- лактоза безводная
состав желатиновой капсулы:
корпус:
- титана диоксид (Е171),
- желатин
- крышечка: индигокармин (E132),
- титана диоксид (Е171),
- желатин.
Показания
Лечение у взрослых
- системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз эндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы)
- кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом), кандидозный вагинит (острый или рецидивирующий), баланит
- криптококковый менингит
- кокцидиомикоз
- отрубевидный лишай
- микозы, вызванные дерматофитами (микоз стоп, гладкой кожи, когда наружная терапия неэффективна)
- онихомикозы, когда другие препараты не могут применяться
- эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз
Профилактика у взрослых
- рецидив криптококкового менингита у больных с ВИЧ-инфекцией и у больных с высоким риском его развития.
- кандидоз у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию или у пациентов после трансплантации гематопоэтических стволовых клеток или у больных с ВИЧ-инфекцией (например, орофарингеальный или эзофагеальный кандидоз).
- для снижения заболеваемости при рецидивирующих вагинитах, баланитах по 4 и более эпизодов в год.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Форсированный диурез повышает степень элиминации через почки; трёхчасовой гемодиализ снижает концентрацию в плазме на 50%.
Форма выпуска и описание
По 7 капсул (для дозировок 50 мг и 100 мг) или 1 капсуле (для дозировки 150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, лакированной.
По 1 или 2 контурной упаковке (для дозировки 150 мг), по 4 контурные упаковки (для дозировки 100 мг), по 1 контурной упаковке (для дозировки 50 мг) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Особые указания
В отдельных случаях при наличии тяжелого основного заболевания при применении Микосиста® отмечали тяжелую гепатотоксичность вплоть до летального исхода. Однако не удалось определить связь применяемой дозы препарата с продолжительностью терапии, с полом или возрастом больного. Гепатотоксический эффект Микосиста® обычно обратим после отмены терапии. У больных во время терапии Микосистом® могут быть изменения функциональных тестов печени, которые необходимо контролировать. Если продолжают терапию, то ожидаемую пользу от терапии необходимо сопоставлять с риском развития токсической печеночной недостаточности. При появлении признаков заболевания печени курс терапии препаратом необходимо прервать.
Перед началом курса терапии Микосистом® необходимо откорректировать электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия).
У больных с приобретенным иммунным дефицитом чаще встречается тяжелая кожная реакция. При появлении сыпи, связанной с лечением поверхностной кожной грибковой инфекции, терапию Микосистом® надо прервать. В случае если сыпь появляется у больного, леченного от инвазивного или системного микоза, необходимо постоянно наблюдать за больным, а при появлении пузырчатых поражений кожи или разновидной экссудативной эритемы курс терапии препаратом надо прервать.
Если у больного, леченного от инвазивного кожного микоза, во время терапии появляется сыпь, необходимо наблюдать за больным, а при ухудшении клинической картины – распространении сыпи, курс терапии надо прервать.
Непереносимость лактозы
Капсулы содержат безводную лактозу, что необходимо иметь в виду при непереносимости лактозы:
- Микосист капсулы 50 мг - 49,5 мг в одной капсуле,
- Микосист капсулы 100 мг - 99,0 мг в одной капсуле,
- Микосист капсулы 150 мг - 148,5 мг в одной капсуле.
У женщин в репродуктивном возрасте, при длительном курсе терапии, необходимо использовать надежный метод предупреждения беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата требуется осторожность в управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Рекомендации по применению
Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Микосист® может применяться перорально или внутривенно, способ применения зависит от состояния больного.
Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата.
Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.
Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекций и её тяжести. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей. Исключение составляет острый кандидоз влагалища, для излечения которого достаточно однократного приёма 150 мг препарата Микосист® капсулы. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированных больных требуют длительного лечения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
- повышенная чувствительность к другим производным триазола в анамнезе
- одновременный прием с терфенадином (во время применения высоких доз флуконазола от 400 г и выше)
- одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (пимозид, хинидин, цизаприд, астемизол, эритромицин)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе капсулы красящего вещества)
- наследственная непереносимость глюкозы, лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции
С осторожностью
Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Фармакология
После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%.
Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.
11-12% флуконазола связываются с белками плазмы. Флуконазол легко проникает в биологические жидкости. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова. Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови. В ходе ежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения - 5,8 мкг/г. После двухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата, концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7 дней - 7,1мкг/г.
При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячного курса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровых ногтях добровольцев составляет 4,05 мкг/г, в то время как в поражённых - 1,8 мкг/г. Наличие флуконазола в ногтевых пластинках можно обнаружить и по истечении 6 месяцев с момента окончания терапии.
Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).
Флуконазол выводится главным образом через почки, период полувыведения (Т1/2) - 30 часов, при этом в моче обнаруживается 80% препарата в неизменном состоянии и 11% в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.
Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.
Взаимодействия
Флуконазол противопоказано совместно применять со следующими препаратами:
- Цизаприд
У тех больных, которых одновременно лечили цизапридом и флуконазолом, отмечали кардиальные состояния, включая приступов «torsade de pointes». Лицам, получившим флуконазол, применять цизаприд нельзя.- Терфенадин (при применении доз флуконазола более 400 мг; субстрат фермента CYP 3A4)
Так, как при совместном применении терфенадина и производных азолов отмечались тяжелые нарушения ритма, которые сопровождались удлинением интервала QT, проводили испытание совместного действия терфенадина и флуконазола. В одном испытании, с применением флуконазола в дозе по 200 мг не доказали удлинение интервала QT. В другом испытании, в котором флуконазол применяли в дозе по 400 и 800 мг, доказали, что флуконазол в дозе по 400 мг и выше достоверно увеличивает концентрацию одновременно примененного терфенадина в плазме крови. Противопоказано применять терфенадин совместно с флуконазолом в дозе по 400 мг и выше. При совместном применении терфенадина с флуконазолом в дозе ниже 400 мг, необходимо строго контролировать больного.- Астемизол (субстрат фермента CYP 3A4)
Передозировка астемизолом сопровождается удлинением интервала QT, с тяжелыми сердечными аритмиями, включая приступы «torsade de pointes» или с остановкой сердца. Совместное применение астемизола с флуконазолом противопоказано из-за возможности тяжелого, иногда смертельного воздействия на сердце.- Пимозид
Несмотря на то, что исследования in vitro или in vivo не проводились, совместный прием флуконазола и пимозида может приводить к ингибированию метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может приводить к удлинению интервала QT и, в редких случаях, развитию torsade de pointes. Совместный прием флуконазола и пимозида противопоказан.
- Хинидин
Несмотря на то, что исследования in vitro и in vivo не проводились, совместный прием флуконазола и хинидина может приводить к ингибированию метаболизма хинидина. Применение хинидина сопровождалось удлинением интервала QT и редкими случаями развития torsades de pointes. Совместный прием флуконазола с хинидином противопоказан.
- Эритромицин
Совместный прием флуконазола и эритромицина может увеличивать риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsades de pointes) и, следовательно, внезапной коронарной смерти. Совместный прием флуконазола и эритромицина противопоказан.
Препараты, влияющие на метаболизм флуконазола
-Гидрохлоротиазид
У здоровых добровольцев, гидрохлоротиазид увеличивал концентрацию флуконазола на 40 %. При совместном применении флуконазола и производных тиазидов необходимо знать об этом взаимодействии, но нет необходимости в изменении дозы или режима приема флуконазола.- Рифампицин (индуктор фермента CYP450)
При применении флуконазола у больных, получавших продолжительную терапию рифампицином, площадь под кривой всасывания флуконазола снизилась на 25 %, период полувыведения снизился на 20 %. При совместном применении этих препаратов может стать необходимым увеличение дозы флуконазола.Действие флуконазола на метаболизм других препаратов
Флуконазол в значительной степени блокирует действие изофермента цитохрома P450, CYP 2C9 и в меньшей степени CYP 3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19.
Из-за этого, кроме перечисленных интеракций может наблюдаться увеличение концентрации в плазме крови других лекарств, которые метаболизируются ферментами CYP 2C9 или CYP 3A4 (например: алкалоиды спорыньи, хинидин), при совместном применении их с флуконазолом. Из-за этого, необходимо с осторожностью применять эти препараты совместно, и необходимо наблюдать за больным.
Ингибирующее ферменты действие флуконазола может наблюдаться еще в течение 4-5 дней после прерывания курса терапии, из-за длительного периода полусуществования флуконазола.
- Алфентанил (субстрат фермента CYP 3A4)
При совместном введении 400 мг флуконазола и 20 мкг/кг алфентанила, внутривенно, площадь под кривой всасывания алфентанила увеличивалась на 50 %, а клиренс снизился на 55 %, по вероятности из-за ингибирования фермента CYP 3A4. При совместном применении этих двух препаратов может стать необходимым изменение дозы препаратов.- Амитриптилин, нортриптилин
Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина: 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной терапии и через неделю. Если необходимо, дозы амитриптилина/нортриптилина должны быть скорректированы.
- Азитромицин
В открытом рандомизированном трехстороннем перекрестном исследовании 18 здоровых добровольцев производилась оценка влияния азитромицина при однократном приеме внутрь в дозе 1200 мг на фармакокинетику флуконазола при однократном приеме в дозе 800 мг, а также оценка влияния флуконазола на фармакокинетику азитромицина. Значимого фармакинетического взаимодействия между флуконазолом и азитромицином обнаружено не было.
- Бензодиазепины (короткого времени действия) (субстрат фермента CYP 3A4), например мидазолам,триазолам
При совместном пероральном применении 7,5 мг мидазолама и 400 мг флуконазола отмечали значительное увеличение площади под кривой всасывания и психомоторные действия мидазолама. Совместное применение 100 мг флуконазола и 0,25 мг триазолама увеличивало площадь под кривой триазолама и период полусуществования. Отмечали более выраженное и продолженное действие триазолама при совместном его применении с флуконазолом.
Если больному, получившему флуконазол, необходимо применять бензодиазепины, надо подумать о снижении дозы бензодиазепина и необходимо следить за больным.Побочные действия
Часто >1/100 – <1/10
- головная боль
- тошнота, рвота, боли в животе, диарея
- кожные высыпания
- повышение активности печеночных ферментов (АЛАТ, АСАТ, щелочной фосфатазы)
Не часто >1/1000 – <1/100
- анемия
- нарушение вкуса, головокружение, извращение чувствительности, сонливость, бессонница
- вертиго
- сухость во рту, нарушение пищеварения, вздутие живота, запоры
- холестаз, желтуха
- кожный зуд, повышенное потоотделение, крапивница, токсидермия
- мышечные боли
- усталость, нарушение самочувствия, слабость, повышение температуры
- повышение уровня билирубина
Редко >1/10000 – <1/1000
- анафилактическая реакция, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, отек лица
- мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT
- печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения
У ВИЧ-инфицированных больных побочные эффекты встречаются чаще (21 %), чем у других больных (13 %), однако, характер побочных эффектов схож.
Постмаркетинговые исследования
- реакции гиперчувствительности (отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз)
- лейкопения (нейтропения и агранулоцитоз), тромбоцитопения
- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
- гепатит, лекарственное поражение печени
- алопеция
Условия хранения
Хранить при температуре от 15°C до 30°C. Хранить в недоступном для детей месте!
Отзывы о товаре
У этого продукта пока нет отзывов