Мидокалм раствор 1 мл 5 шт.

Инструкция

• Описание

  Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. 

  Фармакотерапевтическая группа

  Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие

  Код ATХ М03ВХ

  Состав

  1 мл раствора содержит:

  активные вещества:

  • толперизона гидрохлорид
  • лидокаина гидрохлорид

  вспомогательные вещества:

  • метилпарагидроксибензоат
  • диэтиленгликоля моноэтиловый эфир
  • натрия гидроксид 10% раствор
  • хлористоводородная кислота 10% раствор
  • вода для инъекций

  Показания

  • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом
  • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях)

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях - судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

  Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

  Форма выпуска и описание

  По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.

  По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.

  По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробку из картона.

  Особые указания

  Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

  Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.

  В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

  Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

  Вспомогательные вещества

  Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

  Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

  Рекомендации по применению

  Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м.

  Если через 5 дней не наступило улучшение или пациент чувствует ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции почек ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

  Пациенты с печеночной недостаточностью

  Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции печени ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

  Применение у детей

  Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

  Противопоказания

  Беременность

  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

  Период грудного вскармливания

  Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

  Фармакология

  Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.

  Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Сmax при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%.

  Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

  Взаимодействия

  Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

  В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

  В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

  Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

  Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.

  Побочные действия

  Со стороны крови и лимфатической системы: 

  • очень редко - анемия, лимфаденопатия

  Со стороны иммунной системы: 

  • редко - реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция
  • очень редко - анафилактический шок
  • частота неизвестна - ангионевротический отек, проявляющийся внезапно развившимся отеком лица, губ, рук, ступней, лодыжек, языка и горла
  • также может возникнуть нарушение глотания или дыхания

  Со стороны обмена веществ: 

  • нечасто - анорексия
  • очень редко - полидипсия

  Нарушения психики: 

  • нечасто - бессонница, нарушения сна
  • редко - снижение активности, депрессия
  • очень редко - спутанность сознания

  Со стороны нервной системы: 

  • нечасто - головная боль, головокружение, сонливость
  • редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия

  Со стороны органа зрения: 

  • редко - нечеткость зрения

  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: 

  • редко - шум в ушах, вертиго

  Со стороны сердца: 

  • редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения
  • очень редко - брадикардия

  Со стороны сосудов: 

  • нечасто - артериальная гипотензия
  • редко - "приливы" жара

  Со стороны дыхательной системы: 

  • редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание

  Со стороны пищеварительной системы: 

  • нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота
  • редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: 

  • редко - печеночная недостаточность легкой степени

  Со стороны кожи и подкожных тканей: 

  • редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь

  Со стороны мочевыделительной системы: 

  • редко - энурез, протеинурия

  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: 

  • нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
  • редко - дискомфорт в конечностях
  • очень редко - остеопения

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: 

  • часто - ощущение тепла в месте введения, покраснение в месте введения препарата
  • нечасто - астения, дискомфорт, усталость
  • редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда
  • очень редко - дискомфорт в грудной клетке

  Лабораторные и инструментальные данные: 

  • редко - снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз
  • очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови

  При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

  При развитии серьезных нежелательных реакций может потребоваться немедленное медицинское вмешательство.

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для того, чтобы защитить от света, в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C.