Лидокаина гидрохлорид 2% 2 мл 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

  Фармакотерапевтическая группа

  Анестетики. Амины.

  Код АТС N01ВВ02

  Состав

  1 мл препарата содержит:

  активное вещество:

  - лидокаина гидрохлорид 0,02 г

  вспомогательные вещества:

  - натрия хлорид,

  - натрия гидроксид,

  - вода для инъекций.

  Показания

  • инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная и терми-нальная анестезии
  • лечение и профилактика моно- и политропной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда.

  Передозировка

  Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

  Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама; при брадикардии - М-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  2 мл в ампулы из стекла.

  По 10 ампул во вкладыш из плёнки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10).

  По 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10).

  Особые указания

  Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию.

  В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или назначение, иногда совместное, препаратов I A класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

  С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения.

  При разведении токсичность уменьшается. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

  В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

  Рекомендации по применению

  При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

  Осуществлять введение лидокаина гидрохлорида должны врачи, имеющие опыт в проведении регионарной анестезии (или под их надзором).

  Раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл назначается взрослым и детям старше 1 года, раствор с концентрацией 20 мг/мл предназначен для применения у взрослых.
  Для инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1 %).

  При обезболивании пальцев рук и ног, пениса, ушей и носа используется исключительно лидокаин без адреналина, 2–3 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.

  Для проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл и 20 мг/мл, не превышая максимальную общую дозу для взрослых; в стоматологической практике используют 1–5 мл раствора 20 мг/мл (2 %). При парацервикальной анестезии – 10 мл (100 мг) раствора 10 мг/мл (1 %) в каждую сторону.

  Для эпидуральной анестезии:

  • поясничного отдела: используется раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, 25-40 мл (250-400 мг лидокаина гидрохлорида);
  • грудного отдела: раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, 20-30 мл (200-300 мг лидокаина гидрохлорида);
  • крестцовая анестезия в хирургии: раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, максимально — 40 мл (400 мг гидрохлорида лидокаина).
  • крестцовая анестезия в акушерстве: раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, 20-30 мл (200-300 мг лидокаина гидрохлорида).

  Максимальная рекомендованная суммарная доза:

  • раствор лидокаина 10 мг/мл: 40 мл (400 мг лидокаина гидрохлорида);
  • раствор лидокаина 20 мг/мл: 20 мл(400 мг лидокаина гидрохлорида).

  Необходимо вводить наименьшую дозу, обеспечивающую требуемый эффект.
  Средняя суточная доза должна быть снижена для детей, пациентов с нарушениями функции печени и почек.
  Для пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы, соизмеримое с возрастом.

  Фармакология

  При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутривенном введении 3 - 5 мин, при внутримышечном введении 30 - 45 мин. Связь с белками плазмы 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения 6 - 9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) 1,5 - 2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 - 48 ч значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функций печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2 - 6 мкг/мл) достигается через 5 - 9 ч. Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Фармакодинамика Обладает местно-анестизирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончании чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия. Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для К+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

  Взаимодействия

  При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов воз-можно усиление токсических эффектов лидокаина. Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

  Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации. При внутривенном введении гексенала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

  Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта. Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местно-анестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

  При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

  Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). Снижает эффект антимиастенических препаратов.

  При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного ионотропного эффекта. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.

  Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетения дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК).

  Побочные действия

  Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротиче-ский отек, анафилактический шок.

  Местные реакции: при спинальной анестезии

  Боль в спине, при эпидуральной анестезии

  Случайное попадание в субарахноидальное пространство.

  Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!