Структурная формула
Русское название
Пиридостигмина бромид
Английское название
Pyridostigmine bromide
Латинское название вещества Пиридостигмина бромид
Pyridostigmini bromidum (род. Pyridostigmini bromidi)
Химическое название
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-1-метилпиридиния бромид
Брутто формула
C9H13BrN2O2
Фармакологическая группа вещества Пиридостигмина бромид
м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- T88.8 Другие уточненные осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках
- R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
- G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
- N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
- K59.0.0* Запор гипо- и атонический
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- K59.8.0* Атония кишечника
- Y55.1 Миорелаксанты [блокаторы н-холинорецепторов скелетных мышц]
Код CAS
101-26-8
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок с характерным приятным запахом. Очень легко растворим в воде и этаноле, легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле.
Фармакология
Обратимо ингибирует холинэстеразу, повышает содержание ацетилхолина в области холинергических синапсов. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию.
При приеме внутрь Tmax составляет 1,5–3 ч, биодоступность — 8–20%, при миастении может понижаться до 4%. Проникновение в ЦНС незначительное (в связи с низкой растворимостью в липидах). Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, T1/2 — 2,5 ч.
Применение вещества Пиридостигмина бромид
Миастения, миастенический синдром, атония ЖКТ и мочевого пузыря, в т.ч. послеоперационная атония кишечника, атонический запор, нарушение опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов; для прекращения миорелаксации при наркозе.
Противопоказания
Гиперчувствительность, обтурационная кишечная непроходимость, закупорка мочевыводящих путей, повышенный тонус бронхиальной мускулатуры (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит), предшествующее или совместное применение деполяризующих миорелаксантов (например суксаметония) ввиду возможности синергизма, ирит; спазм органов ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, тиреотоксикоз.
Ограничения к применению
Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардия, сахарный диабет, операции на ЖКТ (см. «Применение»), паркинсонизм, почечная недостаточность, заболевания печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Пиридостигмина бромид
Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечный тремор, спазм мышц, миоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД.
Со стороны респираторной системы: усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника, желудочная колика.
Прочие: кожные высыпания, повышенная потливость, повышенное слезо- и слюнотечение, частые позывы на мочеиспускание, кожная сыпь.
Взаимодействие
м-Холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические ЛС уменьшают действие. Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов. Несовместим с этанолом.
Передозировка
Симптомы: ощущение головокружения, гиперсаливация, повышенное слезотечение, ринорея, потливость, покраснение кожи, затруднение дыхания, выраженный миоз, нарушение зрения, тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, непроизвольное отхождение мочи и кала, ощущение усталости, резкая слабость, бронхоспазм, отек легких, понижение АД вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до остановки сердца; иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц, в т.ч. паралича дыхательных мышц).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфический антидот — атропина сульфат (в/в медленно в дозе 1–2 мг), в зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят повторно через 2–4 ч. Следует следить за тем, чтобы дыхательные пути были свободными, при необходимости — ИВЛ; при остановке сердца — массаж сердца; необходим контроль водно-электролитного баланса.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Меры предосторожности
Рекомендуется совмещать время приема препарата с периодом физической активности пациента. Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
У пациентов с заболеваниями печени в анамнезе следует регулярно контролировать ее функцию.
Следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
