Структурная формула
Русское название
Артикаин
Английское название
Articaine
Латинское название вещества Артикаин
Articainum (род. Articaini)
Химическое название
4-Метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C13H20N2O3S
Фармакологическая группа вещества Артикаин
Местные анестетики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- Z46.3 Примерка и подгонка зубного протеза
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z01.2 Стоматологическое обследование
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Код CAS
23964-58-1
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
Характеристика
Местный анестетик из группы амидов.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакология
В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
При в/м введении Cmax достигается через 20–40 мин. T1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54–63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.
Применение вещества Артикаин
Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.
Противопоказания
Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т.ч. B12-дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
Побочные действия вещества Артикаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).
Взаимодействие
Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный. Высшая разовая доза для взрослых составляет до 7 мг/кг, для детей — до 5 мг/кг.
Меры предосторожности
Не следует вводить в/в.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
