Действующее вещество Нафтифин

Структурная формула

Русское название

Нафтифин

Английское название

Naftifine

Латинское название вещества Нафтифин

Naftifinum (род. Naftifini)

Химическое название

(E)-N-Метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1-нафталинметанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₂₁H₂₁N

Фармакологическая группа вещества Нафтифин

Противогрибковые средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• B35 Дерматофития
• B35.2 Микоз кистей
• B36.0 Разноцветный лишай
• B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
• B35.3 Микоз стоп
• B35.1 Микоз ногтей
• B49 Микоз неуточненный
• H62.2 Наружный отит при микозах
• B35.6 Эпидермофития паховая

Код CAS

65472-88-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Характеристика

Противогрибковое средство для местного применения.

Нафтифина гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, молекулярная масса — 323,86.

Фармакология

Ингибирует сквален-2,3-эпоксидазу, снижает биосинтез стеролов, особенно эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба, и способствует накоплению в клетке сквалена. В условиях in vitro проявляет фунгицидную активность в отношении дерматофитов (включая Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum) и фунгистатическую активность в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, включая Candida albicans. Способствует уменьшению проявлений воспаления на месте аппликации, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом.

В исследованиях биодоступности in vitro и in vivo показано, что нафтифин проникает в роговой слой кожи и создает в нем концентрации, достаточные для подавления роста дерматофитов. После однократной аппликации 1% крема на кожу у здоровых добровольцев системной абсорбции подвергается 6% вещества. Нафтифин и/или его метаболиты экскретируются с мочой и фекалиями; T1/2 — примерно 2–3 дня.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительные исследования на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности нафтифина при местном применении не проводились. В исследованиях на животных и по данным, полученным in vitro, мутагенного действия и влияния на фертильность не выявлено.

Применение вещества Нафтифин

Грибковые поражения кожи и кожных складок (включая эпидермофитии кистей и стоп, особенно вызванные Epidermophyton floccosum, трихофитии, в т.ч. вызванные Trichophyton rubrum и Trichophyton mentagrophytes), онихомикоз, кандидоз кожи, отрубевидный (разноцветный) лишай, микозы со вторичной бактериальной инфекцией; микоз наружного слухового прохода (для раствора для наружного применения).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пропиленгликолю — для раствора, бензиловому спирту — для крема); нанесение на открытую раневую поверхность (для раствора).

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов при введении нафтифина внутрь в дозах, в 150 раз и более превышающих дозу для человека при местном применении, не было выявлено значимых нарушений фертильности или вреда для плода, вызванных нафтифином.

При беременности — с осторожностью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).

Категория действия на плод по FDA — B.

Неизвестно, проникает ли нафтифин в грудное молоко. Поскольку многие ЛС экскретируются в молоко женщин, следует соблюдать осторожность при использовании в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Нафтифин

Местные реакции: сухость кожи, покраснение, жжение, зуд, раздражение.

Способ применения и дозы

Наружно. Используют в виде крема (1%) или раствора (1%). При дерматомикозах — наносят на пораженную поверхность и прилегающие участки кожи, предварительно очищенные и высушенные, 1 раз в день. Длительность лечения при дерматомикозах — 2–4 нед; при кандидозах — не менее 4 нед; при необходимости курс продлевают до 6–8 нед. При отсутствии клинического улучшения после 4 нед применения рекомендуется уточнить диагноз. При онихомикозах — крем или раствор наносят на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, 2 раза в день, курс — 6 мес; при осложненных формах — до 8 мес. Для предотвращения рецидивов лечение продолжают в течение еще 2 нед после достижения клинического улучшения.

Меры предосторожности

Используют только наружно. Следует избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости и др. Не следует употреблять герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача. При возникновении признаков гиперчувствительности лечение отменяют.