Структурная формула
Русское название
Напроксен
Английское название
Naproxen
Латинское название вещества Напроксен
Naproxenum (род. Naproxeni)
Химическое название
(S)-6-Метокси-альфа-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто формула
C14H14O3
Фармакологическая группа вещества Напроксен
НПВС — Производные пропионовой кислоты
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- K08.8.0* Боль зубная
- M08.0 Юношеский ревматоидный артрит
- M79.1 Миалгия
- N94.4 Первичная дисменорея
- T14.9 Травма неуточненная
- M54.1 Радикулопатия
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- M19.9 Артроз неуточненный
- R52.9 Боль неуточненная
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M45 Анкилозирующий спондилит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M89.9 Болезнь костей неуточненная
- M10.0 Идиопатическая подагра
- N70 Сальпингит и оофорит
- R51 Головная боль
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
Код CAS
22204-53-1
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.
Показания активного вещества НАПРОКСЕН
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Внутрь взрослым - 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.
Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко - нарушения слуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: редко - эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.
При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.
Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.
В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.
При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой - возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата.
Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом - усиливается действие салициламида.
При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.
