Структурная формула
Русское название
Мометазон
Английское название
Mometasone
Латинское название вещества Мометазон
Mometasonum (род. Mometasoni)
Химическое название
(11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата)
Брутто формула
C22H28Cl2O4
Фармакологическая группа вещества Мометазон
Глюкокортикостероиды
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- L40 Псориаз
- L20 Атопический дерматит
- J45 Астма
- J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- J01 Острый синусит
- J32 Хронический синусит
- J30.3 Другие аллергические риниты
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- L21 Себорейный дерматит
- L30.9 Дерматит неуточненный
Код CAS
105102-22-5
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиэкссудативное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное.
Характеристика
Мометазона фуроат — белый порошок с желтоватым или сероватым оттенком. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в октаноле, умеренно — в этиловом спирте. Молекулярная масса 521,4.
Фармакология
Индуцирует липокортины — белки, ингибирующие фосфолипазу A2. Вследствие этого тормозится либерация арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов и нарушается биосинтез ПГ, лейкотриенов.
При интраназальном применении системная биодоступность менее 0,1% дозы. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,4% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами терапевтический эффект проявляется за 3 нед.
Применение вещества Мометазон
Местно: ослабление и ликвидация воспалительных явлений и зуда при дерматозах (в т.ч. с поражением волосистых участков кожных покровов), поддающихся глюкокортикоидной терапии у взрослых и детей в возрасте от 2 лет (включая псориаз, атопический дерматит, себорейный дерматит).
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) у взрослых и детей в возрасте от 2 лет, обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых и детей старше 12 лет, профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей старше 12 лет (рекомендуется за 2–4 нед до предполагаемого начала сезона пыления).
Ингаляционно: бронхиальная астма любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГК, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГК); ХОБЛ — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.
Противопоказания
Гиперчувствительность; для интраназального применения: наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны); туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение мометазона в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Мометазон
Местно (мазь, крем, лосьон): жжение, зуд, чувство покалывания и пощипывания, парестезия, фолликулит, угревидные высыпания, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.
Интраназально: жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз, бронхоспазм, вторичная инфекция.
Передозировка
Может развиться симптоматика гиперкортицизма.
Лечение: отмена препарата, при необходимости — коррекция электролитного дисбаланса.
При интраназальном использовании: кровянистые выделения (слизь или сгустки крови) из носовых ходов; аппликации прекращают, специального лечения не требуется.
Способ применения и дозы
Аппликации: мазь или крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в сутки; несколько капель лосьона втирают в кожу до полного впитывания 1 раз в сутки.
Интраназальные ингаляции: взрослым и детям старше 12 лет — по 2 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг); при достижении эффекта — поддерживающее лечение — по 1 ингаляции в сутки. Возможно увеличение суточной дозы до 400 мкг. Детям 2–11 лет — по 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Ингаляционно: рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания. Дозу следует подбирать индивидуально (до достижения минимальной дозы, обеспечивающей адекватный контроль за течением астмы).
Меры предосторожности
Не предназначен для применения в офтальмологии. Следует регулярно контролировать функцию надпочечников (чтобы не пропустить симптоматику гиперкортицизма). Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГК, должны быть тщательно обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.
В случае развития локальных инфекций носа или глотки, мометазон постепенно отменяют. Лечение детей проводится по строгим показаниям и под врачебным контролем, т.к. возможно развитие системных побочных эффектов.
