Структурная формула
Русское название
Клодроновая кислота
Английское название
Clodronic acid
Латинское название вещества Клодроновая кислота
Acidum clodronicum (род. Acidi clodronici)
Химическое название
(Дихлорметилен)бисфосфоновая кислота
Брутто формула
CH4Cl2O6P2
Фармакологическая группа вещества Клодроновая кислота
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- E83.5.0* Гиперкальциемия
- C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
- M89.5 Остеолиз
- C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
- M82.8.0* Остеопороз при злокачественных опухолях
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
Код CAS
10596-23-3
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
Фармакология
Нормализует содержание кальция в костной ткани. Подавляет активность остеокластов.
Плохо всасывается из ЖКТ (около 2% дозы). Одновременный прием пищи или препаратов кальция ухудшает абсорбцию. В высокой концентрации накапливается в костях. Имеет двухфазную кинетику: T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) — 2 ч, во второй (выведение из костной ткани) — до нескольких лет. Около 80% выводится с мочой в первые несколько дней.
Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы. При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Применение вещества Клодроновая кислота
Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия вещества Клодроновая кислота
Редко — диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности ЩФ, незначительная гипокальциемия.
Взаимодействие
Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.
Передозировка
Симптомы: повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях в костях следует начинать с в/в (капельного) введения препарата — 3–5 мг/кг в течение 3–5 дней с переходом на пероральный прием. При миеломной болезни — 1,6–2,4 г/сут внутрь, раке молочной железы — 2,4–3,2 г/сут с дальнейшим снижением дозы до 1,6 г/сут, раке предстательной железы — 1,6–3,2 г/сут.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1–2-часовой интервал).
Особые указания
Не следует одновременно применять другие бифосфонаты.
