Структурная формула
Русское название
Аминокапроновая кислота
Английское название
Aminocaproic acid
Латинское название вещества Аминокапроновая кислота
Acidum aminocaproicum (род. Acidi aminocaproici)
Химическое название
6-Аминогексановая кислота
Брутто формула
C6H13NO2
Фармакологическая группа вещества Аминокапроновая кислота
Ингибиторы фибринолиза
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- O08.1 Длительное или массивное кровотечение, вызванное абортом, внематочной и молярной беременностью
- O45.9 Преждевременная отслойка плаценты неуточненная
- D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
Код CAS
60-32-2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гемостатическое.
Характеристика
Ингибитор фибринолиза.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, очень мало — в метаноле, практически нерастворим в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 131,7.
Фармакология
Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, Cmax в плазме крови определяется через 1–2 ч. Выводится почками, в основном в неизмененном виде, примерно 40–60% выводится в течение 4 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T1/2 — 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.
Применение вещества Аминокапроновая кислота
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (легкие, щитовидная железа, желудок, шейка матки, предстательная железа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность.
Ограничения к применению
Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Аминокапроновая кислота
Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, судороги, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.
Взаимодействие
Эффект снижают антикоагулянты (прямые, непрямые), антиагреганты.
Способ применения и дозы
В/в капельно, внутрь, местно. Взрослым: в/в при остром кровотечении в течение 1 ч вводят 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия — по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 ч.
Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем — по 1 г каждый час в течение 8 ч (не более) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза — 10–18 г, максимальная суточная доза — 24 г. Детям — из расчета 50–100 мг/кг.
Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
Меры предосторожности
При назначении аминокапроновой кислоты необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена.
Имеются сообщения о нецелесообразности применения у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.