Структурная формула
Структурная формула Имипенем
Русское название
Имипенем
Английское название
Imipenem
Латинское название вещества Имипенем
Imipenemum (род. Imipenemi)
Химическое название
[5R-[5альфа,6альфа(R*)]]-6-(1-Гидроксиэтил)-3-[[2-[(аминометил)амино] этил]тио]-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]гепт-2-ен-2-карбоксилат моногидрат
Брутто формула
C12H17N3O4S
Фармакологическая группа вещества Имипенем
Карбапенемы
Код CAS
64221-86-9
Фармакологическое действие
Антибиотик группы карбапенемов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.
Имипенем не активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., грибов и вирусов.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
После в/м введения биодоступность составляет 95%. Быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы - 20%. Метаболизируется в почках путем гидролиза бета-лактамного кольца под действием почечной дегидропептидазы.
T1/2 - 1 ч.
Показания активного вещества ИМИПЕНЕМ
Инфекции органов брюшной полости, нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, септицемия, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекций.
Режим дозирования
Применяют в/м и в/в. Дозу, способ введения и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста и индивидуальных особенностей организма пациента.
Максимальные дозы: максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении - 4 г, при в/м введении - 1.5 г, для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении - 2 г.
В/в взрослым и детям старше 12 лет - по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.
В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 500-750 мг каждые 12 ч.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны ЦНС: судороги, эпилептические припадки.
Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: боль, тромбофлебит (при в/в введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к имипенему.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли имипенем с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
В/в взрослым и детям старше 12 лет - по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.
В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 500-750 мг каждые 12 ч.
Особые указания
C осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЦНС, нарушениями функции почек. Данной категории пациентов показана коррекция дозы.
Следует учитывать, что имипенем применяют в комбинации с циластатином, который является ингибитором почечной дегидропептидазы и, блокируя почечный метаболизм имипенема, способствует его накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин не обладает антибактериальной активностью и не действует на β-лактамазы, также не изменяет эффекты имипенема.
У пациентов, имеющих аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики, возможно развитие аллергии на имипенем.
Следует учитывать, что при применении имипенема возможно развитие ложноположительной реакции Кумбса.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении комбинации имипинема с циластатином и ганцикловира возможно развитие судорог.
