Русское название
Алтеплаза
Английское название
Alteplase
Латинское название вещества Алтеплаза
Alteplasum (род. Alteplasi)
Химическое название
Тканевый активатор плазминогена (человеческий двухцепочечный белок тканевого типа)
Брутто формула
C2569H3894N746O781S40
Фармакологическая группа вещества Алтеплаза
Фибринолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- I26 Легочная эмболия
- I21 Острый инфаркт миокарда
Код CAS
105857-23-6
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - тромболитическое.
Характеристика
Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.
Фармакология
Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. T1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.
Применение вещества Алтеплаза
Инфаркт миокарда (в первые 6–12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт, в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.
Ограничения к применению
Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, детский и пожилой возраст, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Алтеплаза
Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч. внутричерепное, из паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда), головная боль, гипертермия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС, угнетающих свертывание крови.
Передозировка
Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ, мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС.
Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.
Способ применения и дозы
В/в. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Меры предосторожности
Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.
При возникновении кровотечения следует прекратить введение.
