Структурная формула
Русское название
Алпразолам
Английское название
Alprazolam
Латинское название вещества Алпразолам
Alprazolamum (род. Alprazolami)
Химическое название
8-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин
Брутто формула
C17H13ClN4
Фармакологическая группа вещества Алпразолам
Анксиолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- F40.1 Социальные фобии
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
- F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
- F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
- F25 Шизоаффективные расстройства
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- F43.2 Расстройство приспособительных реакций
- F40.0 Агорафобия
- F32 Депрессивный эпизод
- F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
- F34.0 Циклотимия
- F34.1 Дистимия
- F06.4 Органическое тревожное расстройство
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F45 Соматоформные расстройства
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F43.0 Острая реакция на стресс
- F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
- F10.3 Абстинентное состояние
Код CAS
28981-97-7
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное, центральное.
Характеристика
Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.
Фармакология
Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.
Применение вещества Алпразолам
Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Побочные действия вещества Алпразолам
Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.
Меры предосторожности
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
