Структурная формула
Русское название
Глюкагон
Английское название
Glucagon
Латинское название вещества Глюкагон
Glucagonum (род. Glucagoni)
Химическое название
Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.
Брутто формула
C153H225N43O49S
Фармакологическая группа вещества Глюкагон
Глюкагон и его аналоги
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- E16.2 Гипогликемия неуточненная
Код CAS
16941-32-5
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипергликемическое, спазмолитическое.
Характеристика
Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.
Фармакология
Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.
При в/м введении Tmax составляет 13 мин, Cmax — 6,9 нг/мл. При п/к введении Tmax — 20 мин, Cmax — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.
Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).
Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.
Применение вещества Глюкагон
Гипогликемия, гипогликемическая кома.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.
Побочные действия вещества Глюкагон
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: гипокалиемия, дегидратация.
Взаимодействие
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Передозировка
Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.
Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.
Способ применения и дозы
В/в, в/м или п/к взрослым и детям с массой тела >20 кг вводится 0,5–1 мг, детям с массой тела менее 20 кг — 0,5 мг (20–30 мкг/кг); при необходимости через 12 мин повторяют.
Меры предосторожности
Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.
После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.
Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.
