Структурная формула
Русское название
Гиосцина бутилбромид
Английское название
Hyoscine butylbromide
Латинское название вещества Гиосцина бутилбромид
Hyoscini butylbromidum (род. Hyoscini butylbromidi)
Химическое название
[7(S)-(1альфа,2бета,4бета,5альфа,7бета)]-9-Бутил-7-(3-гидрокси-1-оксо- 2-фенилпропокси)-9-метил-3-окса-9-азониятрицикло[3.3.1.02,4]нонана бромид
Брутто формула
C21H30BrNO4
Фармакологическая группа вещества Гиосцина бутилбромид
м-Холинолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- K81 Холецистит
- N23 Почечная колика неуточненная
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K25 Язва желудка
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
Код CAS
149-64-4
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - м-холиноблокирующее, спазмолитическое.
Характеристика
Полусинтетическое производное гиосциамина — алкалоида, содержащегося в красавке, белене, дурмане, скополии; четвертичное аммониевое соединение. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте. Молекулярная масса — 440,38.
Фармакология
Блокирует м-холинергические рецепторы. Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).
После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое.
Применение вещества Гиосцина бутилбромид
Спастические состояния ЖКТ, желчного и мочеполового тракта (почечная колика, желчная колика, холецистит, кишечная колика, пилороспазм), спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея, эндоскопические и функциональные диагностические исследования органов пищеварения (для расслабления гладкой мускулатуры).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим алкалоидам красавки), закрытоугольная глаукома, миастения gravis, мегаколон, детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника), обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. аденома предстательной железы), склонность к тахиаритмиям (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия вещества Гиосцина бутилбромид
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, амнезия, нарушение аккомодации, повышение чувствительности глаз к свету, обострение глаукомы.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.
Аллергические реакции: кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.
Прочие: сухость кожных покровов, покраснение кожи, тахикардия, затруднение мочеиспускания, уменьшение потоотделения.
Взаимодействие
Усиливает м-холиноблокирующее действие трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, кломипрамина, имипрамина), H1-антигистаминных средств, хинидина, амантадина, дизопирамида, других м-холинолитиков (в т.ч. ипратропия бромида, тиотропия бромида). Совместное применение гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих ЛС. Гиосцина бутилбромид увеличивает риск тахикардии, вызываемой бета-адренергическими средствами.
Передозировка
Симптомы: расширение зрачков и отсутствие реакции на свет, сухость слизистых оболочек, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением ЦНС, остановкой дыхания, парезом кишечника и мочевого пузыря.
Лечение: промывание желудка с активированным углем и затем с 15% магния сульфатом, форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 0,5–1 ч) или галантамина (каждые 1–2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение неостигмина метилсульфата, при умеренном возбуждении и не тяжелых судорогах — магния сульфата; в тяжелых случаях — натрия оксибат, оксигенотерапия, ИВЛ; при затрудненном мочеиспускании — катетеризация мочевого пузыря. Пациентам с глаукомой — инстилляция пилокарпина, в случае необходимости возможно системное введение холиномиметиков.
Способ применения и дозы
Внутрь, ректально, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 6 лет: внутрь — по 10–20 мг 3–5 раз в сутки или ректально — по 10–20 мг (1–2 супп.) 3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Необходимо учитывать значительные различия индивидуальной чувствительности к гиосцину, в т.ч. возможность возникновения возбуждения, галлюцинаций при приеме обычных доз у отдельных пациентов. Риск побочных эффектов возрастает в пожилом возрасте. Запрещается прием алкоголя во время лечения. Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны. В период терапии не рекомендуется вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенной скорости реакции. Для уменьшения сухости во рту можно использовать жевательную резинку без сахара, мелкие кусочки льда, заменители слюны. Следует учитывать, что сохраняющаяся более 2 недель сухость во рту повышает риск возникновения заболеваний зубной эмали, десен, грибковых инфекций полости рта. Отмена препарата должна проводиться постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения).
