Структурная формула
Русское название
Алклометазон
Английское название
Alclometasone
Латинское название вещества Алклометазон
Alclomethasonum (род. Alclomethasoni)
Химическое название
7-Хлор-11-гидрокси-10,13,16-триметил-3-оксо-17-(2-пропаноилоксиацетил)-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопента[a]фенантрен-17-ил]пропаноат
Брутто формула
C28H37ClO7
Фармакологическая группа вещества Алклометазон
Глюкокортикостероиды
Дерматотропные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- L22 Пеленочный дерматит
- L50 Крапивница
- L23 Аллергический контактный дерматит
- L29 Зуд
- L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
- L25 Контактный дерматит неуточненный
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L40 Псориаз
- L20 Атопический дерматит
Код CAS
66734-13-2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антипролиферативное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противопсориатическое.
Характеристика
Алклометазона дипропионат — белый порошок, нерастворим в воде, мало растворим в пропиленгликоле, умеренно растворим в гексиленгликоле.
Фармакология
Индуцирует образование липокортинов, ингибирующих активность фосфолипазы A2, тормозит синтез арахидоновой кислоты, ПГ и ЛТ, уменьшает высвобождение цитокинов из лимфоцитов, угнетает высвобождение других медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов.
Изменяет структуру тканевых и клеточных мембран и уменьшает их проницаемость, тормозит миграцию макрофагов и сенсибилизированных Т-лимфоцитов в очаг воспаления. Обладает сосудосуживающими свойствами. Уменьшает выраженность воспалительного процесса в коже, устраняет зуд и боль. Антипролиферативный эффект проявляется в уменьшении поверхности гиперплазированных тканей.
В исследованиях на животных не выявлено канцерогенного действия и влияния на фертильность. В тестах in vivo и in vitro не проявлял мутагенных свойств.
При аппликации на интактную кожу в системный кровоток в течение 8 ч абсорбируется около 3% алклометазона дипропионата. Воспаление, нарушение целостности кожных покровов или окклюзионная повязка повышают чрескожное всасывание. Биотрансформируется преимущественно в печени, выводится в виде метаболитов, в основном с мочой, в меньшей степени — с желчью.
Применение вещества Алклометазон
Дерматит (атопический, контактный и др.) при локализации процесса на чувствительных участках (лицо, кожные складки) или у людей с чувствительной кожей (дети старше 1 года и пациенты престарелого возраста), псориаз, крапивница, кожный зуд при аллергических заболеваниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, туберкулез кожи, ветряная оспа, периоральный дерматит, розацеа, осложнения после вакцинации, возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно (в течение непродолжительного времени и на малые поверхности), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Следует соблюдать особую осторожность при применении у кормящих матерей, в т.ч. нельзя наносить на кожу молочной железы до кормления.
Побочные действия вещества Алклометазон
Редко (1–2% случаев, в основном при использовании окклюзионной повязки) — жжение, зуд, покраснение, раздражение и сухость кожи, угревидные высыпания; очень редко — акне, гипопигментация, потница, фолликулит, стрии, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, вторичные инфекции кожи; в единичных случаях (при продолжительном применении и/или нанесении на большие участки) — развитие системных побочных эффектов (подавление и недостаточность функции коры надпочечников).
Передозировка
Симптомы: гипергликемия, гликозурия, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста, синдром Иценко — Кушинга.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Местно. Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая, 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Не следует длительно применять на больших участках кожи и использовать окклюзионные повязки, т.к. возможно усиление резорбции и системные побочные эффекты (у грудных детей кожные складки и пеленки могут имитировать действие окклюзионной повязки). В детском возрасте и при нарушениях функции печени необходимо периодически проводить тест на наличие свободного кортизона в моче и тест стимуляции АКТГ. Нельзя наносить на глаза или кожу в непосредственной близости от них (провоцирует развитие глаукомы и катаракты). В случае возникновения вторичной бактериальной или грибковой инфекции назначают противомикробные средства и решают вопрос об отмене терапии.