Структурная формула
Русское название
Гексопреналин
Английское название
Hexoprenaline
Латинское название вещества Гексопреналин
Hexoprenalinum (род. Hexoprenalini)
Химическое название
4,4'-[1,6-Гександиилбис[имино(1-гидрокси-2,1-этандиил)]]бис[1,2-бензолдиол] (в виде дигидрохлорида или сульфата)
Брутто формула
C22H32N2O6
Фармакологическая группа вещества Гексопреналин
Бета-адреномиметики
Токолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
- O60 Преждевременные роды
- J45 Астма
- J98.8.0* Бронхоспазм
- O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
- P20 Внутриутробная гипоксия
Код CAS
3215-70-1
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - бронходилатирующее, токолитическое.
Фармакология
Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, матки, активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного кальция.
Расширяет бронхи за счет расслабления гладкой мускулатуры. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ — гистамина, лейкотриена D4 и др. Токолитический эффект проявляется в расслаблении мускулатуры матки, уменьшением частоты и интенсивности ее сокращений. Угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Прекращает преждевременные схватки (в большинстве случаев), что продлевает беременность до нормального срока родов. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. В средних терапевтических дозах не оказывает заметного влияния на ЧСС. Стимулирует гликогенолиз.
Применение вещества Гексопреналин
В акушерской практике. Для раствора: лечение острых состояний — для торможения родовых схваток в родах (при дискоординированной родовой деятельности, острой внутриутробной асфиксии плода); для иммобилизации матки перед оперативным или акушерским вмешательством (кесарево сечение, ручная корректировка положения плода, выпадение пуповины, осложненная родовая деятельность); для подавления преждевременных схваток на догоспитальном этапе. Длительное лечение — для профилактики преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без укорочения или раскрытия шейки матки до, во время и после оперативных вмешательств на шейке матки. Для таблеток: угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).
В пульмонологии: для купирования бронхообструктивного синдрома при обострении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней, бронхоспастические реакции различного генеза, профилактика приступов бронхиальной астмы.
Противопоказания
Гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам), преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, инфекции эндометрия; сердечно-сосудистые заболевания, сопровождающиеся тахиартмиями, миокардит, пороки сердца (митральные, аортальный стеноз), кардиомиопатии, в т.ч. идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, ИБС, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания печени и почек, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, I триместр беременности, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. При применении во время беременности ЧСС плода в большинстве случаев не изменяется или изменяется мало.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Гексопреналин
Головная боль, головокружение, беспокойство, мышечный тремор, потливость, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца, понижение АД (особенно дАД), ослабление перистальтики кишечника (необходимо обращать внимание на регулярность стула), гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипокалиемия, уменьшение диуреза, отеки. У новорожденных возможны гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие
Эффект снижают неселективные бета-адреноблокаторы, повышают метилксантины (теофиллин). Симпатомиметики, средства для наркоза (фторотан) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Уменьшает активность пероральных сахароснижающих препаратов.
Передозировка
Симптомы: тревога, беспокойство, дистальный мелкоразмашистый тремор, потливость, выраженная тахикардия, нарушение ритма сердца, головная боль, кардиалгия, артериальная гипотензия, одышка.
Лечение: назначение неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол).
Способ применения и дозы
В/в струйно (медленно) или капельно, внутрь, ингаляционно.
Острые состояния в акушерской практике — по 10 мкг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида вводят в/в медленно (5–10 мин), в дальнейшем по показаниям продолжают в/в капельное введение со скоростью 0,3 мкг/мин.
Для подавления преждевременных схваток — 10 мкг вводится в/в струйно медленно, затем — в/в капельно со скоростью 0,3 мкг/мин.
Для длительного лечения — 0,075 мкг/мин в/в капельно, при отсутствии возобновления родовой деятельности в течение 2 суток продолжается прием внутрь 0,5 мг каждые 3 часа, затем — каждые 4–6 ч.
При лечении бронхообструктивного синдрома внутрь, взрослым по 1 табл. 3 раза в сутки, при необходимости — 2 табл. 3 раза в сутки или по 1 табл. каждые 4 ч. Детям: внутрь, 1–3 раза в сутки, доза зависит от возраста.
Ингаляционно — взрослым и детям старше 3 лет по 1–2 дозы для купирования острого приступа удушья, повторная ингаляция не ранее чем через 30 мин.
При затяжном приступе удушья и недостаточной эффективности ингаляционных и таблетированных форм возможно в/в струйное медленное или капельное (на 200 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы) введение взрослым 2 мл, максимально 4 мл, при астматическом статусе — по 2 мл 3–4 раза в сутки. Детям: 3–6 мес — по 1 мкг, 6–12 мес — 2 мкг, 1–3 года — 2–3 мкг, 3–10 лет — 3–4 мкг.
Меры предосторожности
С осторожностью (при регулярном контроле содержания глюкозы в сыворотке крови) применяют при наличии сопутствующего сахарного диабета (возможна гипергликемия). Перед началом лечения показан прием препаратов калия, ограничение поваренной соли и жидкости. При назначении во время беременности необходимо контролирование гемодинамических показателей у матери и плода, оценка фетоплацентарного комплекса. Не рекомендуется комбинировать гексопреналин с антидепрессантами, препаратами кальция и витамина D3, минералокортикоидами.
