Структурная формула
Русское название
Винорелбин
Английское название
Vinorelbine
Латинское название вещества Винорелбин
Vinorelbinum (род. Vinorelbini)
Химическое название
3',4'-Дидегидро-4'-дезокси-8'-норвинкалейкобластин (в виде тартрата 1:2)
Брутто формула
C45H54N4O8
Фармакологическая группа вещества Винорелбин
Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
Код CAS
71486-22-1
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового - винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.
Фармакокинетика
После в/в введения винорелбин широко распределяется в тканях, Vd составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное - 13.5%, с тромбоцитами - высокое - 78%.
Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний T1/2 активного вещества в конечной фазе составляет 40 ч. Системный клиренс - 1.3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.
Показания активного вещества ВИНОРЕЛБИН
Немелкоклеточный рак легкого, распространенный рак молочной железы, гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с лечением ГКС для приема внутрь в малых дозах).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия.
Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко - парестезии; при длительном применении - повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - рвота; вследствие действия препарата на вегетативную иннервацию кишечника - запор; в отдельных случаях - парез кишечника; редко - паралитическая кишечная непроходимость.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм; в единичных случаях - кожные реакции.
Прочие: алопеция, боли в челюсти.
Местные реакции: флебит.
Противопоказания к применению
Исходное абсолютное число нейтрофилов <1500 клеток/мкл, исходное число тромбоцитов <100000 клеток/мкл; инфекционные заболевания в день начала терапии или перенесенные в течение последних 2 недель; совместное применение с вакциной против желтой лихорадки; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к винорелбину.
С осторожностью
Пациенты с ИБС в анамнезе, тяжелое общее состояние пациентов, печеночная недостаточность тяжелой степени; совместное применение с сильными ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, антагонистами витамина K, с макролидами, кобицистатом, ингибиторами протеазы, лапатинибом; пациенты из японской популяции (в связи с более частыми случаями развития интерстициальных легочных нарушений у данной категории пациентов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
В связи с низкой почечной элиминацией у пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков.
Применение у пожилых пациентов
Нельзя полностью исключить усиление токсического действия винорелбина у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.
С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.
На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.
При в/в вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях - некроза.
Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с митомицином С повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма, особенно у предрасположенных пациентов; с цисплатином - повышение частоты развития токсических реакций.
