Структурная формула
Русское название
Винбластин
Английское название
Vinblastine
Латинское название вещества Винбластин
Vinblastinum (род. Vinblastini)
Химическое название
Винкалейкобластин (в виде сульфата 1:1)
Брутто формула
C46H58N4O9
Фармакологическая группа вещества Винбластин
Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
- C85.0 Лимфосаркома
- C83.3 Крупноклеточная (диффузная)
- C47 Злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системы
- C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов
- C53 Злокачественное новообразование шейки матки
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
- C46 Саркома Капоши
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C83 Диффузная неходжкинская лимфома
- C82.2 Крупноклеточная, фолликулярная
- C62 Злокачественное новообразование яичка
- C58 Злокачественное новообразование плаценты
- C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки
- C84.0 Грибовидный микоз
- C43 Злокачественная меланома кожи
- C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
- C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный
- C96.3 Истинная гистиоцитарная лимфома
- C60 Злокачественное новообразование полового члена
- C56 Злокачественное новообразование яичника
- C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
Код CAS
865-21-4
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.
Характеристика
Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, выделенный из растения барвинок розовый (Vinca rosea L.). Винбластина сульфат — белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в воде, растворим в метаноле, практически нерастворим в спирте. Молекулярная масса 909,07.
Фармакология
Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. После в/в введения быстро распределяется в ткани. Связывание с белками высокое (75%). Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2альфа составляет 3,7 мин, T1/2бета — 1,64 ч, T1/2гамма — 24,8 ч. Выводится преимущественно с фекалиями.
Применение вещества Винбластин
Лимфогранулематоз, лимфоцитарная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, неходжкинская лимфома, гистиоцитарная лимфома, хронический лейкоз, грибовидный микоз, герминогенная опухоль тестикул, герминогенная опухоль яичника, опухоль яичка, миеломная болезнь, хорионэпителиома, саркома Капоши, болезнь Леттерера — Сиве, нейробластома, рак почки, рак мочевого пузыря, рак легкого.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения, инфекционные заболевания, угнетение функции костного мозга, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Побочные действия вещества Винбластин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, депрессия, парестезия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, периферический неврит, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, болезнь Рейно (усиление симптомов), инфаркт миокарда, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, паралитическая непроходимость кишечника, диарея, геморрагический энтероколит, желтуха, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит.
Прочие: общая слабость, оссалгия, боль в челюстях, нарушение секреции антидиуретического гормона, альбуминурия, носовые кровотечения, изъязвление кожи, светобоязнь, алопеция, крапивница, воспаление, флебит и некроз в месте инъекции.
Взаимодействие
При одновременном применении с митомицином повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма (особенно у предрасположенных больных); на фоне лучевой терапии и при приеме других миелодепрессантов усиливается миелотоксическое действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Необходима осторожность при комбинированном применении с другими потенциально ототоксичными препаратами (например, содержащими платину и др.).
Передозировка
Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости – переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный раствор. Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины, состояния пациента и числа лейкоцитов в периферической крови. Начальная доза для взрослых – 0,025–0,1 мг/кг (3,7 мг/м2), ежедневно контролируют число лейкоцитов в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2000–3000 клеток/мкл — повторно вводят 0,15 мг/кг. В дальнейшем (при недостаточном терапевтическом эффекте и отсутствии лейкопении) дозу можно увеличить до 0,2 мг/кг. После достижения видимого регресса опухолевого роста переходят к поддерживающей дозе — 0,15 мг/кг каждые 7–14 дней.
Возможна другая схема лечения: начальная доза — 0,025–0,1 мг/кг, далее (при ежедневном контроле числа лейкоцитов в периферической крови) вводят каждый день в дозе 2,5 мг и постепенно увеличивают дозу до 5 мг (не более). Терапевтический эффект при такой схеме введения достигается в течение 2–3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить, используя меньшую дозу.
Детям назначают в начальной дозе 0, 075 мг/кг (2,5 мг/м2) 1 раз в неделю, повторно вводят после нормализации числа лейкоцитов в периферической крови (обычно на 3–7 день); если после первой инъекции число лейкоцитов не уменьшилось, дозу увеличивают.
Меры предосторожности
С особой осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможна повышенная чувствительность).
Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или препаратов, поражающих органы кроветворения (взаимное усиление миелотоксичности), за исключением специальных программ химиотерапии. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в крови (при лейкопении менее 3000 в 1 мкл целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики).
