Структурная формула
Русское название
Этифоксин
Английское название
Etifoxine
Латинское название вещества Этифоксин
Etifoxinum (род. Etifoxini)
Химическое название
6-Хлор-N-этил-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазин-2-амин (и в виде моногидрохлорида)
Брутто формула
C17H17ClN2O
Фармакологическая группа вещества Этифоксин
Анксиолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- F45 Соматоформные расстройства
- F41 Другие тревожные расстройства
Код CAS
21715-46-8
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анксиолитическое.
Характеристика
Производное бензоксазина.
Фармакология
Фармакодинамика
В исследованиях in vitro и in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.
Фармакокинетика
Этифоксин быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 ч.
Проникает через ГПБ.
Tmax в крови составляет 2–3 ч, T1/2 — около 6 ч.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Применение вещества Этифоксин
Лечение психосоматических проявлений тревоги.
Противопоказания
Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять этифоксин во время беременности. При обнаружении беременности во время приема этифоксина следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.
Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.
Побочные действия вещества Этифоксин
Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при приеме этифоксина, по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в порядке убывания частоты.
Со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота не установлена — метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ: частота не установлена — лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции: очень редко — аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); частота не установлена — анафилактический шок, синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.
Взаимодействие
Потенцирует действие ЛС, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные, антигистаминные средства, нейролептики. Усиливает действие алкоголя.
Передозировка
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством воды, доза определяется индивидуально.
Меры предосторожности
При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени прием этифоксина следует прекратить.
В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.
