Структурная формула
Русское название
Эконазол
Английское название
Econazole
Латинское название вещества Эконазол
Econazolum (род. Econazoli)
Химическое название
1-[2-[4-Хлорфенил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол (в виде нитрата)
Брутто формула
C18H15Cl3N2O
Фармакологическая группа вещества Эконазол
Противогрибковые средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- B36.0 Разноцветный лишай
- B35.0 Микоз бороды и головы
- H62.2 Наружный отит при микозах
- B49 Микоз неуточненный
- B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
Код CAS
27220-47-9
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противогрибковое.
Характеристика
Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола.
Эконазола нитрат — белые кристаллы без запаха. Растворимость при 20 °C (г/100 мл): вода <0,1; этанол (96%) 2,0; ацетон 1,5; Молекулярная масса 444,70.
Фармакология
Оказывает местное противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое в зависимости от концентрации) и антибактериальное (бактерицидное) действие. Тормозит биосинтез эргостерола и других стеролов, регулирующих проницаемость клеточной стенки грибов. Ингибирует биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. Кроме того, нарушает окислительную и перекисную активность ферментов, что приводит к созданию токсических внутриклеточных концентраций перекиси водорода (может вызвать повреждение субклеточных органелл) и клеточному некрозу.
Обладает широким спектром действия. Эконазола нитрат активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: дерматофиты — Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, а также Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) и Corynebacterium minutissimum. По данным исследований in vitro, эконазола нитрат активен в отношении штаммов следующих микроорганизмов (клиническая значимость этих данных не определена): дерматофиты (Trichosporon verrucosum), дрожжеподобные грибы (Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis) . Активен также в отношении некоторых плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых грамположительных бактерий ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили.
В исследованиях репродукции при пероральном введении эконазола нитрата крысам отмечено, что он пролонгирует период беременности. При интравагинальном введении у человека не наблюдалось пролонгации беременности или другого нежелательного влияния терапии эконазола нитратом на репродукцию.
Легко растворяется в липидах и хорошо проникает в ткани. После нанесения на кожу системная абсорбция незначительна. Несмотря на то что бóльшая часть нанесенного вещества остается на поверхности кожи, концентрации вещества в роговом слое превышает минимальную ингибирующую концентрацию для дерматофитов. Ингибирующие концентрации достигались в эпидермисе и в различных слоях дермы, в т.ч. в глубоких. Менее 1% апплицированной дозы обнаруживается в моче и фекалиях.
Применение вещества Эконазол
Микозы кожи (в т.ч. поражения волосистых участков) и слизистых оболочек.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эконазола нитрат не проявлял тератогенных свойств при пероральном введении мышам, кроликам, крысам. Фетотоксические или эмбриотоксические эффекты отмечались в исследовании Segment I у крыс, получавших пероральные дозы, превышавшие дозу для накожного применения у человека в 10–40 раз. Сходные эффекты наблюдались в исследованиях Segment II и Segment III у мышей, кроликов и крыс, получавших пероральные дозы, превышающие накожную дозу для человека в 80 или 40 раз.
Эконазола нитрат следует использовать при беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, экскретируется ли эконазола нитрат в грудное молоко женщин. После перорального введения эконазола нитрата лактирующим крысам эконазол и/или его метаболиты экскретировались в молоко и обнаруживались у вскармливаемых детенышей. У лактирующих крыс, получавших высокие пероральные дозы (в 40 или 80 раз превышавшие накожную дозу для человека), наблюдалось снижение жизнеспособности новорожденных детенышей и выживаемости до прекращения вскармливания; однако при этих высоких дозах отмечалась токсичность для самок, что могло быть неблагоприятным фактором.
На период лечения эконазола нитратом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Эконазол
Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, покраснение кожи, сухость кожи, сыпь; при длительном применении — гиперпигментация и атрофические изменения кожи.
При проведении клинических испытаний примерно у 3% пациентов, применявших эконазола нитрат в виде 1% крема, отмечались жжение, зуд, покалывание, эритема. Отмечен 1 случай зудящей сыпи.
Передозировка
Данных о передозировке эконазола нитрата у человека нет.
Способ применения и дозы
Наружно, интравагинально. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы. Наружно: крем наносят на пораженный участок кожи и слегка втирают, процедуру проводят 1–2 раза в сутки. При отомикозах крем наносят на кожу наружного слухового прохода 2–3 раза в сутки в течение 5 суток. Раствор разводят непосредственно перед применением. Интравагинально: суппозитории вводят глубоко во влагалище, в положении «лежа» (перед сном), ежедневно.
Меры предосторожности
Для предотвращения рецидива кандидозов и дерматомикозов ног и туловища требуется лечение продолжительностью не менее 2 нед, а при дерматофитии стоп — не менее 1 мес; при отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-дневного курса при вагинальном кандидозе возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. При отсутствии эффекта в указанные сроки терапии лечение следует прекратить и уточнить диагноз.
При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, эконазола нитрат необходимо отменить.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Во время менструального кровотечения препарат вводят интравагинально по обычной схеме.
При вульвовагинальных микозах обязательно лечение и полового партнера.
