Структурная формула
Русское название
Цефотаксим
Английское название
Cefotaxime
Латинское название вещества Цефотаксим
Cefotaximum (род. Cefotaximi)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто формула
C16H17N5O7S2
Фармакологическая группа вещества Цефотаксим
Цефалоспорины
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- R78.8.0* Бактериемия
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- A69.2 Болезнь Лайма
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- A75.9 Сыпной тиф неуточненный
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- A41.9 Септицемия неуточненная
- D84.9 Иммунодефицит неуточненный
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- K65 Перитонит
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- I33 Острый и подострый эндокардит
Код CAS
63527-52-6
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.
Показания активного вещества ЦЕФОТАКСИМ
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Режим дозирования
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.
Особые указания
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.