Действующее вещество Холина альфосцерат

Структурная формула

Русское название

Холина альфосцерат

Английское название

Choline alfoscerate

Латинское название вещества Холина альфосцерат

Cholini alfosceras (род. Cholini alfosceratis)

Химическое название

Холина гидроксида (R)-2,3-дигидроксипропилгидрофосфат (внутренняя соль)

Брутто формула

C₈H₂₀NO₆P

Фармакологическая группа вещества Холина альфосцерат

Ноотропы

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

 

• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F90.0 Нарушение активности и внимания
• R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
• F03 Деменция неуточненная
• F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F91.9 Расстройство поведения неуточненное
• F01.1 Мультиинфарктная деменция
• R45.4 Раздражительность и озлобление
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• I63 Инфаркт мозга
• R41 Другие симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознанию
• R54 Старость
• R41.3.0* Снижение памяти
• R41.8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознанию
• F06.7 Легкое когнитивное расстройство
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

Код CAS

28319-77-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейропротективное, холиномиметическое.

Фармакология

Фармакодинамика

Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Входящий в его структуру холин (40,5%) высвобождается в головном мозге и участвует в биосинтезе ацетилхолина (один из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотранформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.

Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранный фосфолипид), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.

Холина альфосцерат усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.

Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую, передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени, 85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) — почками и через кишечник.

Применение вещества Холина альфосцерат

Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому (острый и восстановительный период) и геморрагическому (восстановительный период) типу; психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга; последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания; нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте (эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса), старческая псевдомеланхолия; мультиинфарктная деменция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; беременность; кормление грудью; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение холина альфосцерата при беременности и кормлении грудью противопоказано.

Побочные действия вещества Холина альфосцерат

Холина альфосцерат хорошо переносится даже при длительном применении.

Со стороны ЖКТ: тошнота (главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.

Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу).

Взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия холина альфосцерата и других ЛС не установлено.

Передозировка

Симптомы: тошнота. Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность применения диализа не установлена.

Способ применения и дозы

В/в (капельно) или в/м (медленно), суточная доза 1000 мг, продолжительность применения обычно составляет 10 дней. После стабилизации состояния возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами.

Внутрь, до еды, запивая водой. Продолжительность применения определяют индивидуально, в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости.

Меры предосторожности

Тошнота может являться следствием допаминергической активации.

Эффективность и безопасность применения холина альфосцерата у детей до 18 лет не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.