Структурная формула
Русское название
Флурбипрофен
Английское название
Flurbiprofen
Латинское название вещества Флурбипрофен
Flurbiprophenum (род. Flurbipropheni)
Химическое название
2-Фтор-альфа-метил[1,1'-бифенил]-4-уксусная кислота
Брутто формула
C15H13FO2
Фармакологическая группа вещества Флурбипрофен
НПВС — Производные пропионовой кислоты
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- R07.0 Боль в горле
Код CAS
5104-49-4
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное.
Характеристика
НПВС. Производное фенилпропионовой кислоты.
Фармакология
Ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокирует реакции арахидонового каскада и нарушает синтез простагландинов и тромбоксана A2.
При использовании таблеток для рассасывания, а также лекарственных форм для перорального приема хорошо и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 90 мин (лекарственные формы для приема внутрь) или через 30–40 мин (таблетки для рассасывания). Абсорбировавшаяся часть флурбипрофена связывается с белками плазмы более чем на 90%, метаболизируется в печени путем гидроксилирования и выводится почками в основном в виде метаболитов и в неизмененном виде (около 20%). T1/2 — 3–6 ч. При использовании лекарственной формы флурбипрофена для рассасывания действие наступает через 30 мин после начала рассасывания таблетки в ротовой полости и продолжается 2–3 ч.
Показана эффективность флурбипрофена в различных лекарственных формах при следующих заболеваниях и состояниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый бурсит, тендинит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, травмы, ожоги; лихорадочный синдром.
Применение вещества Флурбипрофен
Для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (в качестве симптоматического средства).
Противопоказания
Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.
Ограничения к применению
Гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническая недостаточность кровообращения, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии, в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение возможно только после консультации с врачом.
Побочные действия вещества Флурбипрофен
Местные реакции при применении таблеток для рассасывания: искажение вкусовых восприятий и проявления парестезии (жжение, покалывание или пощипывание), изъязвление слизистой оболочки полости рта.
Нежелательные побочные эффекты, свойственные препаратам группы НПВС, могут наблюдаться при приеме флурбипрофена внутрь в дозе 50–100 мг 2–3 раза в сутки (12–30 табл. в день).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, астения, депрессия, тремор, возбуждение; редко — атаксия, парестезия, нарушение сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность; редко — анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальная боль, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное).
Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение функции почек, отечный синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных гидроксилированных метаболитов флурбипрофена. Флурбипрофен понижает эффективность урикозурических, гипотензивных и мочегонных ЛС, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Передозировка
Симптомы: сонливость, возбуждение, тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии, диплопия, миоз, гипотонус, угнетение сознания вплоть до комы.
Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Таблетку необходимо рассасывать в полости рта до полного растворения, равномерно перемещая ее по всей полости рта во избежание повреждения слизистой оболочки в месте рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет — по 8,75 мг (1 табл.) не более 5 раз в течение 24 ч. Таблетки не следует применять более 3 дней.
Меры предосторожности
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период применения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и физической реакции, а также связанными с повышенной концентрацией внимания.
