Структурная формула
Русское название
Фенотерол
Английское название
Fenoterol
Латинское название вещества Фенотерол
Fenoterolum (род. Fenoteroli)
Химическое название
5-[1-Гидрокси-2-[[2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде гидробромида)
Брутто формула
C17H21NO4
Фармакологическая группа вещества Фенотерол
Бета-адреномиметики
Токолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- J45 Астма
- J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний
- J98.8.0* Бронхоспазм
- O71.1 Разрыв матки во время родов
- O60 Преждевременные роды
- O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения
- N88.3 Недостаточность шейки матки
- O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением
- A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- O71.9 Акушерская травма неуточненная
- O71.0 Разрыв матки до начала родов
- O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J43 Эмфизема
- J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
- O20.0 Угрожающий аборт
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины
- J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
- P20 Внутриутробная гипоксия
Код CAS
13392-18-2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - бета-адреномиметическое, бронходилатирующее, токолитическое.
Фармакология
Возбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Применение вещества Фенотерол
Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС, глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).
Побочные действия вещества Фенотерол
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД, аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.
Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).
Способ применения и дозы
Ингаляционно: взрослым — по 0,2 мг 1–3 раза в сутки, детям 6–12 лет — по 0,1 мг 1–3 раза в сутки.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации. В/в капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, 0,9% растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь, по 5 мг каждые 3–6 ч, максимальная суточная доза — 40 мг.
Меры предосторожности
При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.
При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.
