Структурная формула
Русское название
Фенилбутазон
Английское название
Phenylbutazone
Латинское название вещества Фенилбутазон
Phenylbutazonum (род. Phenylbutazoni)
Химическое название
4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион
Брутто формула
C19H20N2O2
Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон
НПВС — Бутилпиразолидины
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- M10 Подагра
- I80 Флебит и тромбофлебит
- T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
- L55 Солнечный ожог
- L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R51 Головная боль
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- G43 Мигрень
- M13.9 Артрит неуточненный
- G54.6 Синдром фантома конечности с болью
- K08.8.0* Боль зубная
- M79.1 Миалгия
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- I84 Геморрой
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- R52.2 Другая постоянная боль
- W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
- M19.9 Артроз неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L98.6 Другие инфильтративные болезни кожи и подкожной клетчатки
- M45 Анкилозирующий спондилит
- T14 Травма неуточненной локализации
- M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M71 Другие бурсопатии
Код CAS
50-33-9
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.
Фармакология
Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).
Применение вещества Фенилбутазон
Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).
Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.
Ограничения к применению
Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности и в период лактации.
Побочные действия вещества Фенилбутазон
При приеме внутрь
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.
Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.
При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Взаимодействие
Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Передозировка
Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, по 100–150 мг 2–3 раза в сутки, для детей старше 6 мес доза составляет 10–100 мг (в зависимости от возраста) 3–4 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых — 600 мг.
Наружно, наносят на поверхность кожи тонким слоем 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови.
