Структурная формула
Русское название
Триамтерен
Английское название
Triamterene
Латинское название вещества Триамтерен
Triamterenum (род. Triamtereni)
Химическое название
6-Фенил-2,4,7-птеридинтриамин (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C12H11N7
Фармакологическая группа вещества Триамтерен
Диуретики
Код CAS
396-01-0
Фармакологическое действие
Калийсберегающий диуретик. Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция калия в дистальных канальцах понижается. Уменьшает гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних. Диуретическое действие после приема внутрь отмечается через 15-20 мин. Максимальный эффект - через 2-3 ч, длительность действия - 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь триамтерен очень быстро абсорбируется из ЖКТ. Степень всасывания вариабельна. Триамтерен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Биодоступность составляет около 50%.
Связывание с белками плазмы - около 60%. Интенсивно метаболизируется и выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в некотором количестве - в неизмененном виде.
T1/2 составляет около 2 ч.
Показания активного вещества ТРИАМТЕРЕН
Отечный синдром различного генеза (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени), артериальная гипертензия, профилактика гипокалиемии на фоне применения салуретиков.
Режим дозирования
Внутрь взрослым - 150-250 мг/сут или по 100 мг 2 раза/сут после еды в первой половине дня. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для детей начальная доза - 1-2 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, образование камней в почках (т.к. триамтерен плохо растворим и может давать осадок в моче); редко - обратимая почечная недостаточность, обусловленная острым интерстициальным нефритом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Противопоказания к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, повышенная чувствительность к триамтерену.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Не рекомендуется применять при гиперкалиемии, одновременно с другими калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, комбинированными препаратами, содержащими триамтерен), заменителями соли, содержащими калий.
С осторожностью применять у пациентов с подагрой, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется антигипертензивное действие триамтерена.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с диклофенаком описан случай нарушения функции почек.
При одновременном применении с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности; с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном - возникает риск развития гиперкалиемии; с ранитидином - возможно уменьшение абсорбции и диуретического эффекта триамтерена.