Структурная формула
Русское название
Спектиномицин
Английское название
Spectinomycin
Латинское название вещества Спектиномицин
Spectinomycinum (род. Spectinomycini)
Химическое название
[2R-(2альфа,4а бета,5а бета,6бета,7бета,8бета,9альфа,9а альфа,10а бета)]-Декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис(метиламино)-4Н-пирано[2,3,-b] [1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида)
Брутто формула
C14H24N2O7
Фармакологическая группа вещества Спектиномицин
Аминогликозиды
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- A54.6 Гонококковая инфекция аноректальной области
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
- A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
- N51.0 Поражения предстательной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках
Код CAS
1695-77-8
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.
Характеристика
Природный антибиотик трициклической структуры. Продуцируется Streptomyces spectabilis.
Выпускается в виде дигидрохлорида пентагидрата. Белый или бледно-белый кристаллический порошок. Растворимость в воде, метаноле, пропиленгликоле, формамиде, диметилсульфоксиде, 0,1н. NaOH и 0,1н. HCl составляет более 20 мг/мл, в хлороформе 0,042; в ацетоне 0,015; в диэтиловом эфире 0,010. Молекулярная масса 495,35.
Фармакология
Проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект).
Эффективен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов, главным образом гонококков, в т.ч. штаммов, резистентных к пенициллину. В исследованиях in vitro показано, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено отсутствие перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoeae между спектиномицином и пенициллином. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Не связывается с белками плазмы. T1/2 при нормальной функции почек — 1–3 ч, при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) — 10–30 ч. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками в течение 48 ч в активной форме. Гемодиализ снижает концентрацию спектиномицина в сыворотке крови примерно на 50%.
Применение вещества Спектиномицин
Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности.
Ограничения к применению
Беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований при беременности не проведено, однако спектиномицин рекомендован для лечения гонококковой инфекции у беременных женщин с аллергией на пенициллины, цефалоспорины или пробенецид; в опытах на животных неблагоприятного действия на плод не выявлено.
Неизвестно, проникает ли спектиномицин в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Спектиномицин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, в т.ч. тошнота, рвота, спазмы в животе, повышение активности печеночных ферментов и уровня ЩФ.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, анафилактический шок и др.).
Прочие: олигурия, повышение концентрации мочевинного азота крови, снижение гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина; болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы
В/м. Для взрослых: При неосложненной гонорее — 2 г однократно или в виде двух инъекций в разные места (всего 4 г); при реинфекции или подозрении на нее можно ввести повторную дозу. Для детей: при массе тела до 45 кг доза составляет 40 мг/кг, свыше 45 кг — 2 г в/м, однократно.
Меры предосторожности
Для предупреждения передачи инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.
Спектиномицин не применяют при фарингеальной гонорее.
