Структурная формула
Русское название
Проксиметакаин
Английское название
Proxymetacaine
Латинское название вещества Проксиметакаин
Proxymetacainum (род. Proxymetacaini)
Химическое название
3-Амино-4-пропоксибензойной кислоты 2-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C16H26N2O3
Фармакологическая группа вещества Проксиметакаин
Местные анестетики
Офтальмологические средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- Z01.0 Обследование глаз и зрения
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
499-67-2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
Характеристика
Местный анестетик из группы сложных эфиров для применения в офтальмологии.
Проксиметакаина гидрохлорид (пропаракаина гидрохлорид) растворим в воде, теплом этиловом спирте, метаноле. Нерастворим в эфире, бензоле. Растворы имеют нейтральную реакцию. pKa=3,2. Молекулярная масса 330,86.
Фармакология
Снижает проницаемость липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, тормозит деполяризацию мембраны, повышает порог электрической возбудимости нервных окончаний, препятствует возникновению потенциала действия, блокирует восприятие и проведение нервного импульса по волокну.
После инстилляции в глаз быстро абсорбируется через конъюнктивальные капилляры. Гидролизуется эстеразами плазмы, выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления. При однократном закапывании анестезирующий эффект проявляется через 30 с и сохраняется в течение не менее 15 мин.
Отдаленные токсические эффекты в настоящее время неизвестны. При длительном применении возможно замедление заживления офтальмологических повреждений.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциального канцерогенного и мутагенного действия, влиянии на репродуктивную функцию и фертильность не проведены.
Применение вещества Проксиметакаин
Местная анестезия в офтальмологии при проведении диагностических и лечебных процедур, требующих быстрой и кратковременной анестезии: оперативное вмешательство по поводу катаракты, операции по удалению шовной нити из роговицы или конъюнктивы; тонометрия, гониоскопия; удаление инородного тела из роговицы; диагностический соскоб с конъюнктивы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились).
С осторожностью в период кормления грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия вещества Проксиметакаин
Зуд, жжение и гиперемия конъюнктивы (1–10%); раздражение, покалывание, жжение, покраснение роговицы, слезотечение, усиленное моргание — после инстилляции, иногда признаки местного раздражения или усиленное моргание могут появиться через несколько часов после закапывания; аллергические реакции, в т.ч. контактные (дерматит, сухость и трещины кожи на кончиках пальцев), расширение зрачков, циклоплегические эффекты, отек и эрозия эпителия роговицы, конъюнктивальное кровоизлияние.
В 0,1–1% случаев, сразу после закапывания — тяжелые реакции гипераллергического типа (острый эпителиальный кератит; некроз эпителия, нитевидные инфильтраты роговицы, ирит с десцеметитом).
При длительном применении — инфекция и/или помутнение роговицы, длительная потеря зрения; прободение роговицы.
Системная интоксикация (0,01–0,1%) — проявляется возбуждением ЦНС с ее последующим угнетением.
Передозировка
Лечение: вымыть излишек препарата из глаза теплой водой. При появлении признаков системного действия — симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
Местно. Глубокая анестезия при удалении катаракты: инстиллируют в глаз по 1–2 капли каждые 5–10 мин (3–5 доз). При снятии швов: 1–2 капли каждые 5–10 мин (1–3 раза). Удаление инородного тела: 1–2 капли перед удалением. Тонометрия: 1–2 капли непосредственно перед измерением.
Меры предосторожности
Предназначен только для местного использования. Длительное применение может вызвать стойкое помутнение роговицы, сопровождающееся потерей зрения. С осторожностью использовать у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, с заболеваниями сердца, при гипертиреоидизме.
Необходимо в течение всего периода анестезии предохранять глаз от попадания раздражающих химических веществ и инородных тел. Пациенты должны быть предупреждены о том, что нельзя трогать и тереть глаз, пока не пройдет действие анестетика (вследствие отсутствия чувствительности возможны повреждения).
