Русское название
Полимиксин В
Английское название
Polymyxin B
Латинское название вещества Полимиксин В
Polymyxinum B (род. Polymyxini B)
Химическое название
Полипептидный антибиотик из Bacillus polymyxa (в виде сульфата)
Фармакологическая группа вещества Полимиксин В
Другие антибиотики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H16 Кератит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- L89 Декубитальная язва
- B99 Другие инфекционные болезни
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- L03 Флегмона
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- J32 Хронический синусит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- N30 Цистит
- M86 Остеомиелит
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика
Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде, гигроскопичен.
Фармакология
Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).
При введении внутрь не всасывается и создает высокую концентрацию в ЖКТ. Cmax при парентеральной аппликации достигается через 1–2 ч. В плазме на 50% связывается с белками. Плохо проникает через тканевые барьеры. Медленно (60% в течение 3–4 дней) выводится почками и с желчью. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. При повторных инъекциях кумулирует.
Применение вещества Полимиксин В
Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.): внутрь — инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения — перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.
Ограничения к применению
Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Побочные действия вещества Полимиксин В
Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов — нервно-мышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении — менингеальные симптомы), суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь — тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м — болезненность в месте инъекции, в/в — тромбофлебит.
Взаимодействие
Проявляет синергизм с хлорамфениколом, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином — по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином — Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нервно-мышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).
В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.
Способ применения и дозы
В/м, в/в. Взрослым: в/м — 0,5–0,7 мг/кг 3–4 раза/сутки (максимальная суточная доза — не более 200 мг), в/в — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: в/м, в/в, независимо от возраста — 0,3–0,6 мг/кг 3–4 раза/сутки. При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с Cl креатинина.
Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям — 4 мг/кг 3 раза/сутки. Длительность курса — 5–7 суток.
Наружно. Каждый час по 1–3 капли 0,1–0,25% раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают).
Интратекально. Взрослым и детям старше 2 лет — 50 000 ЕД 1 раз в сутки в течение 3–4 дней, затем — через день еще в течение 2 нед после получения положительных результатов; детям до 2 лет — 20 000 ЕД/сутки 3–4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.
Меры предосторожности
Парентерально применяют только в условиях стационара. При почечной недостаточности и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.