Евра 3 шт.

Инструкция

• Описание

  Квадратный пластырь трансдермальный с бежевой матовой подложкой, закругленными углами, перфорацией по линии отрыва, бесцветным клеевым (адгезивным) слоем и прозрачной защитной пленкой. На подложке выдавлена надпись “EVRA”. Размер пластыря трансдермального Евра® по длине и ширине (вместе с защитной пленкой) составляет (51,0+1,0) мм х (51,0+1,0) мм.

  Состав

  В каждом пластыре трансдермальном содержится 6 мг норэлгестромина (НЕ) и 600 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ). Каждый пластырь в течение 24 ч выделяет 203 мкг НЕ и 33,9 мкг ЭЭ. Пластырь трансдермальный состоит из следующих слоев: Вспомогательные вещества: адгезивная смесь полиизобутилена и полибутилена - 221,4 мг, лауриллактат - 12 мг, кросповидон - 60 мг. Нетканый материал из полиэстера - 34 мг, поддерживающая пленка - 110,70 мг, защитная пленка - 208,95 мг. По одному пластырю трансдермальному в пакет из ламинированной бумаги и алюминиевой фольги, по 3 пакета вместе уложены в прозрачный пакет из полимерной пленки. По 3 или 9 пластыря трансдермальных (1 или 3 пакета) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению и специальными наклейками на календарь для отметки срока использования пластыря трансдермального.

  Показания

  Контрацепция у женщин.

  Рекомендации по применению

  Первый контрацептивный пластырь прикрепляется в 1-й день менструального цикла, 8-й день цикла — замена пластыря, 15-й день цикла — замена контрацептивного пластыря, 22-й день цикла — удаление пластыря.

  Каждый последующий пластырь следует прикреплять на другое место и накладывать на чистую, сухую, неповрежденную кожу.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Венозный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких).

  Артериальный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда,тромбоз артерий сетчатки) или предвестники тромбоза (в т.ч. стенокардия или транзиторная ишемическая атака)

  Наличие серьезных или множественных факторов риска артериального тромбоза:

  • тяжелая артериальная гипертензия,
  • сахарный диабет с поражением сосудов,
  • наследственная дислипопротеинемия.

  Наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S,гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела против кардиолипина, волчаночный антикоагулянт);

  Мигрень с аурой.

  Подтвержденный или подозреваемый рак молочной железы.

  Рак эндометрия и подтвержденные или подозреваемые эстроген-зависимые опухоли.

  Аденома и карцинома печени.

  Генитальное кровотечение.

  Постменопаузальный период.

  Возраст до 18 лет.

  Послеродовый период (4 недели).

  Период лактации.

  Недопустимо применение на область молочных желез, а также на гиперемированные, раздраженные или поврежденные участки кожи.

  С осторожностью: венозная или артериальная тромбоэмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте; длительная иммобилизации; ожирение .

  Фармакология

  Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген). 

  Абсорбция

  Концентрации норэлгестромина и этинилэстрадиола в сыворотке крови достигают стационарных значений через 48 ч после аппликации ТТС Евра и составляют 0,8 и 50 нг/мл соответственно. При длительном использовании ТТС Евра равновесная концентрация (Css) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличиваются. При различных температурных режимах и физической нагрузке отсутствовали значимые изменения Css и AUC норэлгестромина, a AUC этинилэстрадиола несколько увеличивается при физической нагрузке, тогда как Css остается неизменным. Целевые значения Css норэлгестромина и этинилэстрадиола поддерживаются на протяжении 10 дней ношения ТТС Евра, т.е. клиническая эффективность ТТС может сохраняться, даже если женщина проведет очередную замену ТТС на 2 полных дня позже намеченного 7-дневного срока.

  Распределение

  Норэлгестромин и норгестрел (сывороточный метаболит норэлгестромина) обладают высокой степенью (более 97%) связывания с белками сыворотки. Норэлгестромин связывается с альбумином, норгестрел — преимущественно с глобулинами, связывающими половые гормоны. Этинилэстрадиол обладает высокой степенью связывания с сывороточным альбумином.

  Биотрансформация

  Норэлгестромин метаболизируется в печени с образованием метаболита норгестрела, а также различных гидроксилированных и конъюгированных метаболитов. Этинилэстрадиол метаболизируется до различных гидроксилированных соединений и их глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Прогестагены и эстрогены ингибируют многие ферменты системы цитохрома Р450 (в т.ч. CYP3A4, CYP2C19) в микросомах печени человека.

  Элиминация

  Средний Т1/2 норэлгестромина и этинилэстрадиола составляет около 28 и 17 ч соответственно. Метаболиты норэлгестромина и этинилэстрадиола элиминируются с мочой и калом. Влияние возраста, массы тела и площади поверхности тела. Значения Css и AUC норэлгестромина и этинилэстрадиола незначительно снижаются с увеличением этих показателей.

  Взаимодействия

  Гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин, модафинил и фенилбутазон, могут вызывать ускорение метаболизма половых гормонов, что может быть причиной межменструального кровотечения или неэффективности гормональной контрацепции, т.е. наступления нежелательной беременности. Механизм взаимодействия этих препаратов и активных ингредиентов ТТС Евра основан на способности вышеперечисленных препаратов индуцировать печеночные ферменты, которые метаболизируют половые гормоны.

  Максимальная индукция ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед и может сохраняться не менее 4 нед после отмены соответствующего препарата. Прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), одновременно с использованием ТТС Евра может приводить к потере контрацептивного эффекта. У женщин, принимавших такие растительные средства, могут наблюдаться межменструальные кровотечения и возникать нежелательная беременность. Это обусловлено тем, что зверобой продырявленный индуцирует ферменты, метаболизирующие половые гормоны.

  Индуцирующий эффект может сохраняться в течение 2 нед после отмены растительного препарата, содержащего зверобой продырявленный. Потерю контрацептивного эффекта могут вызывать антибиотики, (в т.ч. ампициллин и тетрациклины). Исследование фармакокинетического взаимодействия показало, что пероральный прием тетрациклина гидрохлорида за 3 дня до и на протяжении 7 дней во время использования ТТС Евра, не оказывает значимого влияния на фармакокинетику норэлгестромина или этинилэстрадиола.